1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Formyl Peptide Receptor (FPR)

Formyl Peptide Receptor (FPR) (甲酰肽受体)

甲酰肽受体(FPR)是一类G蛋白偶联趋化受体,包括FPR1、FPR2和FPR3。FPR1和FPR2在单核细胞和中性粒细胞中均有表达,而FPR3在单核细胞中发现但不在中性粒细胞中发现。除髓系细胞外,FPR1还在星形胶质细胞、小胶质细胞、肝细胞和未成熟树突状细胞中表达。FPR2的分布模式比FPR1更广泛,在多种非髓系细胞中表达,包括星形细胞瘤细胞、上皮细胞、肝细胞、微血管内皮细胞、神经母细胞瘤细胞以及吞噬性白细胞。FPR 被归类为病原体识别受体 (PRR),位于免疫细胞上,由于能够识别病原体相关和损伤相关分子模式 (PAMP 和 DAMP),在先天免疫中发挥关键作用。FPR 不仅参与宿主防御和炎症反应调节,还参与迁移、增殖、超氧化物生成和多种生理病理过程,因为它们具有独特的结合特性和与结构多样的配体的相互作用。

Formyl peptide receptors (FPRs) are a group of G protein-coupled chemoattractant receptors, including FPR1, FPR2 and FPR3. FPR1 and FPR2 are expressed in both monocytes and neutrophils, while FPR3 is found in monocytes but not neutrophils. Besides myeloid cells, FPR1 is expressed in astrocytes, microglial cells, hepatocytes and immature dendritic cells. FPR2 shows an even wider distribution pattern than FPR1 and is expressed in a variety of non-myeloid cells including astrocytoma cells, epithelial cells, hepatocytes, microvascular endothelial cells, neuroblastoma cells, in addition to phagocytic leukocytes. FPRs are classified as Pathogen Recognition Receptors (PRRs) located on immune cells that play a key role in innate immunity due to their ability to recognize both, pathogen associated and damage-associated molecular patterns (PAMPs and DAMPs). FPRs participate not only in host defense and regulation of inflammatory response but also in the migration, proliferation, superoxide production and in several physio-pathological processes due to their unique binding properties and interaction with structurally diverse ligands.

Formyl Peptide Receptor (FPR) 相关产品 (36):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1119
    WRW4 99.99%
    WRW4 是一种特异的甲酰肽受体样 1 (FPRL1) 拮抗剂,抑制 WKYMVm 与 FPRL1 的 IC50 为 0.23 μM。WRW4 抑制 FPRL1 激动剂 MMK-1、淀粉样 β 42 (Abeta42) 肽和 F 肽引起的细胞内钙的增加。
    WRW4
  • HY-P1122
    Cyclosporin H 99.43%
    Cyclosporin H 是 FPR-1 (甲酰肽受体 1) 的选择性强效抑制剂。Cyclosporin H 是一种病毒转导 (viral transduction) 增强剂,可使人脐带血来源的造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 中慢病毒转导增强 10 倍。Cyclosporin H 与雷帕霉素 (HY-10219) 或前列腺素 E2 (HY-101952) 联合使用时表现出累加效应。Cyclosporin H 缺乏 Cyclosporin A 具有的免疫抑制活性。
    Cyclosporin H
  • HY-101283
    HCH6-1 99.14%
    HCH6-1 是一种有效的甲酰肽受体 1 (FPR1) 的竞争性二肽拮抗剂。HCH6-1 抑制 fMLF (FPR1激动剂) 特异性激活的人中性粒细胞的趋化性、超氧阴离子生成和弹性酶释放。动物实验中,HCH6-1 对急性肺损伤 (ALI)?具有保护作用,可用于 FPR1 参与的炎症性肺部疾病的研究。
    HCH6-1
  • HY-131180
    BMS-986235 99.48%
    BMS-986235 (LAR-1219) 是一种选择性、具有口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对人 FPR2 和小鼠 FPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。BMS-986235 具有预防心力衰竭的潜力。
    BMS-986235
  • HY-103473A
    Boc-MLF TFA 99.69%
    Boc-MLF (TFA) 是一种多肽,为甲酰肽受体 (formyl peptide receptor (FPR)) 拮抗剂,在高浓度下,对甲酰肽样受体 1 FPRL1 也具有拮抗作用。
    Boc-MLF TFA
  • HY-P10738A
    N-Formyl-MMYALF TFA Inhibitor
    N-Formyl-MMYALF TFA 是一种线粒体 N-甲酰肽,具有消耗内质网中钙离子的活性。N-Formyl-MMYALF TFA 可以抑制 FPR-1 介导的 PMN 对细菌肽的趋化反应。
    N-Formyl-MMYALF TFA
  • HY-P10724
    fMIFL Agonist
    fMIFL 是一种 FPR1 激动剂。fMIFL 可以激活负责各种中性粒细胞功能的多个转导途径,例如粘附、趋化性、分泌颗粒的胞吐作用和超氧阴离子的产生。fMIFL 可用于细菌感染和组织损伤的研究。
    fMIFL
  • HY-P10738
    N-Formyl-MMYALF Inhibitor
    N-Formyl-MMYALF 是一种有效的线粒体 N-甲酰肽 (mtFP),具有消耗内质网中钙离子的活性。N-Formyl-MMYALF 可以抑制 FPR-1 介导的 PMN 对细菌肽的趋化反应。
    N-Formyl-MMYALF
  • HY-P1120
    WKYMVm 99.88%
    WKYMVm 是一种选择性地甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂。WKYMVm 具有强大的抗炎作用,可减轻肺损伤和脊髓损伤。WKYMVm 能够通过调控脂质代谢和瘦素信号传导改善肥胖。WKYMVm 通过激活 FPRs 参与免疫细胞的调控,WKYMVm 能促进免疫细胞的趋化迁移,抑制吞噬细胞的凋亡 (apoptosis)。此外,WKYMVm 在肿瘤中可能发挥有利或不利的作用,这取决于肿瘤的类型。
    WKYMVm
  • HY-P1795
    Boc-FLFLF 98.02%
    Boc-FLFLF 是一种甲酰肽受体 1 (FPR1) 拮抗剂,可增加疼痛作用并抑制膜联蛋白的抗疼痛活性。
    Boc-FLFLF
  • HY-124071
    ACT-389949 99.96%
    ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2/脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂,对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有研究炎性疾病的潜力。
    ACT-389949
  • HY-P1121A
    WKYMVM-NH2 TFA 99.67%
    WKYMVM-NH2 TFA 是有效的 N-甲酰肽受体 FPR1 和 FPRL1/2 的激动剂,同时可以激活一些白细胞效应功能,如趋化性、激活补体受体-3 及 NADPH 氧化酶。
    WKYMVM-NH2 TFA
  • HY-P2355
    {Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 99.50%
    {Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe ({Boc}-FLFLF) 是一种甲酰肽受体 (FPR) 家族拮抗剂,可优先抑制通过甲酰肽受体触发的活性。
    {Boc}-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe
  • HY-19574
    FPR Agonist 43 99.79%
    FPR Agonist 43 (compound 43) 是有效的甲酰基肽受体 1 (FPR1) 和甲酰基肽受体 2 (FPR2)/ALX 双重激动剂。
    FPR Agonist 43
  • HY-128113
    AG-09/1 99.79%
    AG-09/1 是一种特异性的甲酰基肽受体 1 (FPR1) 激动剂。FPR 在宿主防御中很重要。
    AG-09/1
  • HY-156293
    FPR1 antagonist 1 Antagonist
    FPR1 antagonist 1 (compound 24a) 是甲酰肽受体 1 (FPR1) 拮抗剂,IC50 为 25 nM。FPR1 antagonist 1 通过对细胞增殖和凋亡 (apoptosis) 的综合作用抑制细胞生长,减少细胞迁移,同时诱导血管生成增加。
    FPR1 antagonist 1
  • HY-144604
    FPR2 agonist 2 Agonist 99.59%
    FPR2 agonist 2 是一种有效的可透过血脑屏障的 FPR2 激动剂,h-FPR2EC50 值为 0.13 μM。FPR2 agonist 2 抑制促炎细胞因子的产生,抵消线粒体功能的变化,并抑制 caspase-3 的活性。
    FPR2 agonist 2
  • HY-P1744
    N-Formyl-Met-Leu-Phe-Lys 98.98%
    N-Formyl-Met-Leu-Phe-Lys 是一种多肽,为有效、选择性的 FPR1 激动剂,对 FPR1,FPR2 和 FPR2-D2817.32G 的 EC50 值分别为 3.5 nM,6.7 μM 和 0.88 μM。
    N-Formyl-Met-Leu-Phe-Lys
  • HY-155335
    FPR2 agonist 3 Agonist 99.39%
    FPR2 agonist 3 (compound CMC23) 可以限制 LPS (HY-D1056) 刺激的培养物中乳酸脱氢酶的释放,并降低促炎性 IL-1β 和 IL-6 的水平。FPR2 agonist 3 通过 STAT3/SOCS3 信号通路降低磷酸化 STAT3 的水平。
    FPR2 agonist 3
  • HY-103472
    FPR-A14 Agonist 99.90%
    FPR-A14 是一种有效的甲酰肽受体 (FPR) 激动剂。FPR-A14 是中性粒细胞 Ca2+ 动员和趋化作用的有效激活剂,EC50 分别为 630 nM 和 42 nM。FPR-A14 诱导细胞分化。
    FPR-A14